Imamita.ru

I Мамита
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Как лечить ангину у детей

Как лечить ангину у детей?

Ангина – одно из самых распространенных детских заболеваний: до достижения пятилетнего возраста большая часть малышей успевает перенести ангину хотя бы однажды, старшие дети болеют ею еще чаще, а детки с хроническим тонзиллитом ежегодно подвержены обострениям в виде ангины (бывает, что ангина у них возникает по 4–6 раз за год).

Лечением ангины обычно занимаются педиатры, реже – ЛОР-врачи, врачи общей практики и инфекционисты. К сожалению, не все специалисты дают подробные рекомендации, и у родителей нередко остаются вопросы по уходу, особенностям питания, спектру необходимых препаратов, способах обработки горла.

Обязательно ли обращаться к врачу при ангине?

При подозрении на ангину необходимо обязательно обратиться к врачу для уточнения диагноза и назначения корректного лечения. Прежде всего, не всякие налеты на миндалинах являются признаком ангины – они могут быть симптомом кандидоза, стоматита, инфекционного мононуклеоза, дифтерии. Кроме того, ангина разного происхождения (вирусная, бактериальная) требует разных подходов к лечению. Врач определит также необходимость госпитализации, назначит анализы, подберет препараты в зависимости от тяжести состояния и возраста ребенка.

Показания для госпитализации при ангине

Выраженный интоксикационный синдром при остром тонзиллите — показание к госпитализации.

Ангина относится к заболеваниям, которые вполне успешно лечат в домашних условиях. Тем не менее, в некоторых случаях детям показано стационарное лечение:

  1. Наличие осложнений (паратонзиллярный и парафарингеальный абсцессы, ревмокардит, флегмона шеи и др.).
  2. Тяжелое общее состояние ребенка с выраженной интоксикацией: высокая температура с низким эффектом от жаропонижающих, вялость, сонливость, спутанность сознания, тошнота и рвота, отсутствие аппетита, судороги, нарушения дыхания.
  3. Ангина у детей до года. Небольшое уточнение: лично я не считаю необходимым госпитализировать грудничков с неосложненной ангиной, лечила и продолжаю лечить их на дому, но только при ежедневном моем контроле над состоянием ребенка. Если по какой-либо причине невозможно осуществление ежедневного врачебного наблюдения за малышом – лучше отправиться в стационар.
  4. Наличие серьезных сопутствующих хронических заболеваний, ангина при которых может привести к непредсказуемым последствиям (сахарный диабет, патология свертывающей системы крови, гломерулонефрит, почечная недостаточность и т. д.).

Режим и диета при ангине

На фоне лихорадки назначается постельный режим, при последующем улучшении состояния – режим домашний с ограничением подвижных игр. Гулять с ребенком и купать его можно после нормализации температуры.

Пища должна быть легкоусвояемой, витаминизированной, подаваться в теплом виде. В первые 2–3 дня болезни при отказе ребенка от еды можно ограничиться только питьем: водой, компотами, морсами, сладким чаем с лимоном, негазированной минеральной водой, отваром шиповника. Затем переходят на бульоны и полужидкие пюре, постепенно возвращаясь к обычному рациону. Исключаются продукты, обладающие способностью раздражать слизистые оболочки: пряности, острая пища, солености, маринады, горячие и холодные блюда.

Ангина и мед

Я не советую давать детям мед до стихания островоспалительных процессов в миндалинах, по крайней мере в чистом виде – натуральный мед вызывает першение в горле и раздражает слизистые. Когда налеты сойдут, мед можно добавлять в теплый чай и молоко, давать его рассасывать (при отсутствии аллергии, конечно) – в таких случаях он будет только полезен, обеспечивая бактерицидный, противовоспалительный и болеутоляющий эффекты.

Противовирусные препараты

Противовирусные назначаются при ангине вирусного происхождения (герпетическая, энтеровирусная, аденовирусная и т. д.). Отличить вирусную ангину от бактериальной помогают следующие признаки:

  • отсутствие налетов на миндалинах – есть только отек и яркая краснота;
  • при герпетической ангине на миндалинах и слизистых рта наблюдаются мелкие пузырьки с прозрачным содержимым, после вскрытия которых образуются крошечные язвочки;
  • вирусной ангине часто предшествуют или сопутствуют симптомы ринофарингоконъюнктивита (слезотечение, насморк, сухой кашель), тогда как бактериальная начинается с резкого подъема температуры и сопровождается только интоксикацией и местными симптомами (боль в горле, налеты на миндалинах).

При подозрении на герпетическую ангину назначаются Ацикловир, Валацикловир, Фамцикловир. При других видах используют любые противовирусные, которые можно применять у детей (Виферон, Кипферон, Гриппферон, Иизопринозин, Кагоцел, Арбидол, Орвирем и т. д.).

Детям первого года жизни и при ослабленном иммунитете можно использовать противовирусные с иммуномодулирующим эффектом и при бактериальной ангине (обычно назначаются препараты в ректальных свечах – Виферон, Генферон-лайт).

Сульфаниламиды

При ангине бактериального происхождения для профилактики осложнений (поражение суставов, почек, сердца) назначаются препараты из группы сульфаниламидов – Бактрим, Сульфазин – в виде суспензий для приема внутрь (до 3 лет) и таблеток. Препараты из этой группы эффективны в отношении большинства типичных возбудителей ангины (стрептококки, пневмококки, стафилококки).

Антибактериальные препараты

При ангине бактериальной природы ребенку обязательно должны быть назначены антибиотики.

При недостаточной эффективности сульфаниламидов, изначально тяжелом течении ангины рекомендуются антибактериальные препараты – для приема внутрь или внутримышечного введения. Препаратами выбора для лечения типичных стрептококковых ангин у детей являются незащищенные пенициллины (ампициллин, Амоксициллин, Флемоксин Солютаб) в виде суспензий, таблеток и таблеток солютаб (растворимых). При аллергии на пенициллины используют цефалоспорины (для приема внутрь выпускаются Супракс, Цефалексин), макролиды (Макропен, Сумамед, Вильпрафен). По показаниям (неэффективность приема через рот, тяжелые, осложненные формы ангины) назначаются антибиотики для внутримышечного введения обычно из группы цефалоспоринов 2-го или 3-го поколения.

Для лечения нетяжелой бактериальной ангины у детей старше 3 лет можно пользоваться препаратом местного действия (аэрозоль Биопарокс), при тяжелых формах его иногда сочетают с системным введением антибиотиков.

Жаропонижающие

Ангина, особенно бактериальная, сопровождается очень высокой температурой, которую бывает сложно сбить до устранения налетов на миндалинах. Детям для снижения температуры используют препараты парацетамола (Эффералган, Панадол, Цефекон) и ибупрофена (Нурофен); подросткам можно давать аспирин и ибуклин (сочетание ибупрофена и парацетамола). Для всех возрастов подойдут гомеопатические жаропонижающие (Агри, Вибуркол), но они обычно малоэффективны при гектической лихорадке (при температуре выше 39°C).

Детям до года температуру начинают сбивать, когда она достигает 38 °C и выше, во избежание рвоты рекомендуются жаропонижающие в форме ректальных свечей. После года жаропонижающие применяют при температуре от 39 °C.

Используйте жаропонижающие препараты в обычной дозировке, не превышая рекомендованную кратность приема. Старайтесь не применять их дольше 3–4 дней, по крайней мере без консультации врача – это чревато возникновением нежелательных побочных действий. Для усиления эффекта жаропонижающих можно 1–2 раза в день дать антигистаминный препарат (Фенистил, Зиртек, Супрастин).

Читать еще:  Кашель у ребенка сухой лечение народными средствами у

Далеко не всегда при ангине удается сбить температуру обычной дозировкой жаропонижающего, особенно в первые дни заболевания, поэтому не забывайте о возможности проведения немедикаментозных мероприятий по снижению температуры: обтирание водой, прием салицилатов растительного происхождения (малина, вишня, клюква, черная смородина) и др.

Местное лечение ангины

Для местной обработки миндалин применяются различные спреи, таблетки для рассасывания, отвары и растворы для полоскания. Существует огромное количество вариантов местных средств для лечения ангины как в виде готовых лекарственных препаратов, так и в виде самостоятельно приготовленных домашних средств. Все они обладают противовоспалительным и антисептическим эффектом, некоторые оказывают болеутоляющее действие.

На мой взгляд, принципиальных различий между антисептиками местного действия нет, по крайней мере я не замечала какой-то необыкновенно высокой эффективности у отдельных препаратов. Поэтому я советую выбирать средства для местного применения исходя из возраста ребенка, финансовых возможностей, удобства использования и ваших личных предпочтений. Единственное, на что нужно обратить внимание, – не пользуйтесь одним и тем же препаратом слишком часто и долго, лучше заменяйте его на другой. К примеру, если ребенок недавно перенес ОРВИ и вы лечили его при помощи Ингалипта, подберите теперь другой спрей или таблетки для рассасывания.

Самые популярные аптечные антисептики местного действия для лечения ангины у детей:

  • Спреи: Гексорал, Гексаспрей, Ингалипт, Каметон, Тантум Верде, Стопангин, Мирамистин, р-р Люголя. По аннотации детский возраст до 3 лет относится к противопоказаниям для лечения спреем. Некоторые спреи разрешается использовать еще позже (Гексаспрей – с 6 лет).
  • Таблетки для рассасывания: Фарингосепт, Лизобакт, Граммидин, Стрепсилс. Таблетки и леденцы для рассасывания (кроме Стрепсилса, он с 5 лет) можно давать ребенку тогда, когда он будет способен удержать эту таблетку во рту не разжевывая до полного растворения.
  • Растворы для полоскания: Гексорал, Тантум Верде, Стопангин, Йодинол (столовая ложка раствора на стакан воды), фурацилин (таблетки для приготовления раствора – 2 таблетки на стакан воды), раствор Люголя с глицерином для обработки зева.

Местные средства с обезболивающим эффектом

При ангине боль в горле сильная, часто нарушающая возможность нормального глотания даже простой воды. Для облегчения болевых ощущений у ребенка используйте комбинированные местные средства, содержащие антисептик и анестетик:

  • Таблетки для рассасывания Фалиминт, Граммидин с анестетиком, Гексорал табс, Стрепсилс плюс.
  • Спреи: Гексорал, Стопангин (легкий анестезирующий эффект).

Растворы для полоскания, которые можно приготовить дома:

  • «Морская вода» – на стакан теплой кипяченой воды добавляют по ½ ч. л. соли и соды, пару капель йода.
  • 2 ст. л. 3 % перекиси водорода на стакан воды.
  • Растительные: 2 ст. л. сухого сырья (календула, шалфей, ромашка) заливают стаканом кипятка и настаивают на водяной бане или в термосе 30 минут. Отвар процеживают, разбавляют в 2–3 раза и используют для полоскания.

Местные средства от ангины для детей до 3 лет

Большинство малышей не умеют рассасывать таблетки и полоскать горло, а в аннотации к спреям детский возраст до 3 лет считается противопоказанием. Но без адекватного местного лечения ангина обычно затягивается, долго не снижается температура.

Большинство педиатров разрешают использование у малышей некоторых спреев (Гексорал, Ингалипт, Тантум Верде), поскольку действующее лекарственное вещество не опасно для детей, опасна лишь такая форма выпуска: впрыскивание препарата малышу, не способному задержать дыхание во время процедуры, может спровоцировать ларингоспазм. Чтобы этого не произошло, наносите препарат грудничкам на пустышку, а детям постарше направляйте аппликатор не на миндалины, а на небо или щеку – со слюной лекарство все равно омоет миндалины.

Кроме того, вы можете обрабатывать ребенку поверхность миндалин при помощи марли, смоченной раствором антисептика и обвернутой вокруг вашего пальца или ложки. Конечно, процедура малоприятная и малыш будет активно сопротивляться, зато налеты хорошо снимаются.

Особенности применения местных средств при ангине:

  1. Для максимально длительного контакта с миндалинами их используют после еды, а после нанесения (рассасывания таблетки, полоскания горла) старайтесь не давать ребенку есть и пить хотя бы 30 минут.
  2. Жгучие лекарственные вещества (Йодинол, р-р Люголя) нежелательно применять у детей до года, а у старших детей не пользуйтесь ими чаще, чем 1 раз в сутки.
  3. Можно сочетать 1–2 препарата разного действия, но старайтесь, чтобы каждые 3–4 часа миндалины ребенка были обработаны лекарственным веществом.
  4. Следует учитывать возрастные рекомендации, возможность индивидуальных реакций непереносимости компонентов препарата, поэтому перед первым использованием проконсультируйтесь с педиатром.

Другие лекарственные средства для лечения ангины

Тонзилгон

Выпускается в виде раствора для приема внутрь (для детей старше года) и драже (с 6 лет). Препарат с противовоспалительной и противомикробной активностью растительного происхождения, которым можно дополнить антибактериальную терапию ангины.

Поливитамины

Рекомендуются в индивидуальном порядке. Не стоит самостоятельно назначать ребенку поливитамины, какими бы замечательными они ни были. На период активного лечения, когда малыш получает и без того немало лекарств, прием поливитаминов нежелателен. Обычно их используют курсом после выздоровления – любые варианты детских витаминных и витаминно-минеральных препаратов, если нет аллергии (Пиковит, Мульти-табс и др.).

Пробиотики

Если ребенок получал сульфаниламиды или антибиотики, после завершения лечения часто рекомендуется курс пробиотиков для восстановления микрофлоры кишечника (Аципол, Бифиформ, Линекс и т. д.). Для детишек до 2 лет, которые не умеют глотать капсулы, используются специальные детские растворимые порошки – саше.

О чем нужно помнить после выздоровления

После выздоровления от острого тонзиллита ребенку следует сдать анализы крови и мочи. Это позволит своевременно диагностировать осложнения, если таковые имеются.

Ангина – достаточно серьезное заболевание и раньше (когда не было противомикробных препаратов) нередко осложнялось развитием суставного ревматизма, ревмокардита, гломерулонефрита. Но и сегодня такие осложнения могут возникать, особенно при неадекватном лечении, позднем подключении антибиотиков, предрасположенности ребенка, высокой патогенности микроорганизмов.

Чтобы не пропустить возможных осложнений, после выздоровления от ангины рекомендуется проведение повторных анализов крови и мочи, а через месяц – ЭКГ и консультация кардиолога. При любых непонятных симптомах и жалобах (отеки на лице, ногах, одышка, боли в груди, суставах) незамедлительно обращайтесь к врачу.

Читать еще:  Шипица на пальце руки у ребенка лечение причины появление

Кроме того, перенесенная ангина – повод для медицинского отвода от профилактических прививок и реакции Манту сроком на 30 дней.

Если же ангины у ребенка возникают ежегодно, вероятным диагнозом становится хронический тонзиллит. В этом случае обязательно проконсультируйте ребенка у ЛОР-врача, сдайте необходимые анализы и проводите рекомендованные профилактические мероприятия.

К какому врачу обратиться

Если у ребенка заболело горло, повысилась температура — необходимо вызвать на дом педиатра. В тяжелых случаях проводится госпитализация в инфекционный стационар, консультация ЛОР-врача для исключения местных осложнений (абсцессы). Если возникает подозрение на поздние осложнения ангины, рекомендуется осмотр нефролога и кардиолога.

Что делать, если пропал голос

Что делать, если пропал голос

В этой статье мы назовем 5 шагов к восстановлению голоса в домашних условиях.

1. Теплое питье.
Не секрет, что обильное теплое питье способствует скорому выздоровлению даже при самой обыкновенной простуде при переохлаждении. Поэтому пренебрегать этим простым и доступным средством при потере голоса не стоит.

Для восстановления голоса хороши любые теплые напитки, кроме тех, что содержат кофеин (кофе, черный чай) и кислоты (например, лимон или лимонную кислоту). Лучше вообще отказаться от чаев в пользу травяных сборов ромашки, чабреца, имбирного корня и так далее.

Но наилучшим средством для восстановления голосовых связок станет традиционный дуэт молока и меда. Приготовьте молочный напиток в следующей пропорции: в 250 мл молока добавьте 2 ч.л меда и 1 ч.л. сливочного масла. Пить этот состав нужно медленно, мелкими глотками, а принимать – 2-3 раза в день.

К слову, правила употребления горячих напитков распространяется на все виды теплого питья, а для терапии потери голоса наравне с теплыми жидкостями можно употреблять нежирный куриный бульон.

2. Ингаляции.
Еще один традиционный и крайне эффективный способ восстановить голос в домашних условиях – это ингаляции. При этом они могут быть как в форме полосканий, так и в виде вдыхания пара.

Полоскания рекомендуется проводить отварами трав (чабрец, ромашка, шалфей, подорожник) в обход классических рецептов с солью и содой. Но если Вы потеряли голос из-за ангины, то эти традиционные смеси станут прекрасными помощниками в преодолении недуга и проблем с голосом, ведь сода и соль эффективно справляются с засильем болезнетворных бактерий на стенках гортани. Полоскать горло надо не реже 3-4 раз в день.

Паровые ингаляции доступны и эффективны. Если нет специального ингалятора, дышать можно над миской с водой, накрыв голову полотенцем. Дышать можно как отварами трав, смесью воды с эфирными маслами или солью, так и просто испарениями чистой горячей воды. Дыхание хорошее теплым паром помогает снять отек и воспаление горла, а также увлажнить и расслабить голосовые связки. Ингаляции паром нужно делать 2-3 раза в день по 5-10 минут.

3. Массаж гортани.
Массаж рекомендуется выполнять сразу же после ингаляций или полоскания горла. Выполняя массаж следует поглаживающими движениями большого и указательного пальца разминать область гортани по направлению от челюсти к груди. Процедура должна длиться 2 минуты. По окончанию массажа рекомендуется пару раз зевнуть – это простимулирует голосовой аппарат.

4. Леденцы.
Наверняка, у каждого человека есть такая небольшая «кукушка» с лекарственными пастилками от боли в горле и кашле. Даже если у Вас нет ни того ни другого, а голос пропал, доставайте их и пускайте в ход. Как и паровые ингаляции с полосканиями, леденцы способствуют снятию отечности и воспалительных процессов на слизистой горла, а также увлажняют голосовые связки.

5. Утепление.
Для того чтобы все выше указанные процедуры были эффективными, нужно не забывать о сохранении тепла. Поэтому нужно как следует обмотать горло платком или шарфом.

И, наконец, в случае потери голоса, следует постараться соблюдать «обет» молчания. Даже шепот нужно исключить, так как он может привести к растяжению голосовых связок.

Кроме того, если Вы потеряли голос, категорически НЕ рекомендуется:

— курить: табачный дым и никотин повышает сухость горла, что приводит к еще большему раздражению гортани;

— употреблять газировку и кофеиносодержащие напитки: углекислый газ вызывает раздражение слизистой гортани, кофеин способствует обезвоживанию организма;

— находиться в местах с повышенным содержанием пыли, дыма и сухого воздуха;

— принимать анальгетики: аспирин и другие подобные средства могут вызвать ухудшение картины заболевания;

— принимать сосудосужающие препараты: они пересушивают голосовые связки;

— употреблять кислые продукты.

Помните, что потеря голоса может быть вызвана не только чрезмерным напряжением голосовых связок или простудными заболеваниями, но и более серьезными недугами. Например, раком. Не пренебрегайте консультацией специалиста!

Беродуал ® (Berodual ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Беродуал ®

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от суспендированных частиц, с почти неощутимым запахом.

1 мл
фенотерола гидробромид500 мкг
ипратропия бромида моногидрат261 мкг,
 в пересчете на безводный ипратропия бромид250 мкг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н, вода очищенная.

20 мл — флаконы темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — бета 2 -адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Препарат тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ 1 ) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Читать еще:  Болит горло у ребенка 5 лет лечение народными средствами

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозе 600 мкг отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT с при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения в дозах, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов препарата Беродуал ® .

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал ® развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в ЖКТ.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1.5%). Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%.

Связывание фенотерола с белками плазмы составляет около 40%.

Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменной кривой концентрация-время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой T 1/2 составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся V d в равновесном состоянии составляет приблизительно 189 л (около 2.7 л/кг).

Метаболизм и выведение

Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов.

После в/в введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы.

Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола – 1.8 л/мин, почечный клиренс – 0.27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 14.8%, после приема внутрь — 40.2% в течение 48 ч. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся почками, составляла после приема внутрь около 39%.

Всасывание и распределение

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Связывание с белками плазмы минимальное — менее 20%.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (около 2.4 л/кг). Доклинические исследования показали, что ипратропий, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины в/в вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата.

T 1/2 в конечной фазе составляет примерно 1.6 ч.

Общий клиренс ипратропия составляет 2.3 л/мин, а почечный клиренс — 0.9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 72.1%, после приема внутрь — 9.3%, а после ингаляционного применения — 3.2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 6.3%, после приема внутрь — 88.5%, а после ингаляционного применения — 69.4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после в/в введения осуществляется, в основном, почками. T 1/2 исходного соединения и метаболитов составляет 3.6 ч. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector