Imamita.ru

I Мамита
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Флуимуцил — инструкция, показания, состав, способ применения

Флуимуцил — инструкция, показания, состав, способ применения

Алкоголь! Тяжелая еда! Прием таблеток!

Комплексное лечение гриппа и простуды для всей семьи!

Беспокоит метеозависимость?

Беспокоит метеозависимость?

Как остаться собой при любой погоде?

ОРВИ и грипп?

Что следует знать о профилактике и лечении заболеваний у детей и взрослых!

Раскрой французские секреты anti-age с «умными» капсулами!

Клинически доказанный эффект и европейский опыт применения

Флуимуцил антибиотик ИТ лиофилизат для р-ра д/ин. по 500 мг №3 во флак. с р-лем

Флуимуцил раствор д/ин. 100 мг/мл по 3 мл №5 в амп.

Инструкция для Флуимуцил

Склад

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 мл містить ацетилцистеїну 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин зі слабким сірчаним запахом.

Після розкриття ампули при тривалому контакті з повітрям може з’являтися слабкий рожево-фіолетовий відтінок.

Фармакотерапевтична група

Муколітичний засіб. Код АТХ R05С В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацетилцистеїн розріджує мокротиння. Навіть у структурі ацетилцистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв’язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в’язкості слизу. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн чинить антиоксидантну дію, обумовлену наявністю нуклеофільної тіолової SH-групи, що легко віддає водень, нейтралізуючи окисні радикали.

Захисний механізм ацетилцистеїну ґрунтується на здатності його реактивних сульфгідрильних груп зв’язувати вільні радикали.

Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон.

Глютатіон – високореактивний трипептид, потужний антиоксидант, цитопротектор, що захоплює ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи у такий спосіб детоксикації шкідливих речовин.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїну максимальна концентрація у плазмі крові становить 300 ммоль/л, період напіввиведення з плазми крові – 2 години. Загальний кліренс – 0,21 л/год/кг, а об’єм розподілу при плато – 0,34 л/кг. Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір, переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Ацетилцистеїн та його метаболіти виводяться в основному нирками.

Показання

Гострі і хронічні захворювання органів дихання, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або до інших компонентів препарату, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводились тільки у дорослих.

Одночасний прийом нітрогліцерину та ацетилцистеїну може призвести до вираженої гіпотензії і розширення скроневої артерії. У разі необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря щодо розвитку гіпотензії, яка може бути тяжкою. Пацієнта потрібно попередить про можливість виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн не слід призначати одночасно з протикашльовими засобами, оскільки пригнічення кашльового рефлексу може посилити застій бронхіального секрету.

Флуімуцил можна застосовувати одночасно зі звичайними бронходилататорами, вазоконстрикторами тощо.

Наявна інформація про взаємодію антибіотика з ацетилцистеїном отримана в дослідженнях in vitro і свідчить про зниження активності антибіотиків після змішування двох речовин. Тому не рекомендується змішувати антибіотики з розчином ацетилцистеїну.

Лабораторні показники

Застосування ацетилцистеїну може змінювати результати кількісного визначення саліцилатів колориметричним методом і результати визначення кетону в сечі.

Особливості щодо застосування

Флуімуцил слід застосовувати з особливою обережністю хворим із пептичною виразкою в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Прийом ацетилцистеїну, в основному на початку терапії, може розрідити секрет бронхіальних залоз і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не може ефективно відкашлювати мокроту, слід виконати постуральний дренаж або бронхоаспірації, щоб уникнути застою мокротиння.

Внутрішньовенно лікарський засіб необхідно вводити під суворим наглядом лікаря. Побічні дії при внутрішньовенному введенні ацетилцистеїну можуть виникати частіше, якщо лікарський засіб вводити занадто швидко або у великих дозах. Тому рекомендується суворо виконувати вказівки, наведені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Бронхіальна астма

Є докази того, що у пацієнтів з атопією і астмою в анамнезі може бути підвищений ризик розвитку анафілактоїдної реакції.

Пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, у період терапії Флуімуцилом необхідно перебувати під контролем лікаря. У разі розвитку бронхоспазму прийом ацетилцистеїну слід негайно припинити і розпочати відповідне лікування.

Непереносимість гістаміну

Ацетилцистеїн може помірно впливати на метаболізм гістаміну. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні препарату для тривалої терапії пацієнтам з непереносимістю гістаміну, враховуючи можливість появи симптомів непереносимості.

Анафілактоїдні реакції

При прийомі ацетилцистеїну виникають анафілактоїдні реакції/реакції гіперчутливості. У цей період слід уважно спостерігати за станом пацієнта щодо появи ознак розвитку анафілактоїдної реакції.

Діти та підлітки

Ті ж попередження і запобіжні заходи, зазначені для дорослих, стосуються дітей і підлітків.

Інформація про допоміжні речовини

Флуімуцил містить 43 мг натрію (основний компонент харчової/кухонної солі) в кожній ампулі (1,9 ммоль), що еквівалентно 2,15 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової дози 2 г натрію для дорослого. Це слід враховувати пацієнтам, які знаходяться на натрій-контрольованої дієті.

Сірчаний запах, який з’являється при розкритті ампули Флуімуцилу, є характерним запахом діючої речовини i ніяким чином не впливає на можливість використання препарату.

Розчин ацетилцистеїну при зберіганні у відкритих ампулах або його переміщенні в аерозольне обладнання в рідкісних випадках може набувати легкий фіолетовий колір, що не впливає на ефективність і переносимість препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Є обмежені клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним.

Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на репродуктивну функцію.

Перед застосуванням препарату під час вагітності слід зіставити потенційні ризики для плода з передбачуваною користю для матері.

Годування груддю

Інформація про виділення препарату і його метаболітів з грудним молоком відсутня.

Не можна виключити ризик для немовляти. Необхідно прийняти рішення про переривання грудного вигодовування або про переривання/припинення терапії препаратом Флуімуцил, враховуючи користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.

Фертильність

Немає даних про вплив ацетилцистеїну на фертильність людини. Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив на фертильність людини при застосуванні в рекомендованих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Немає даних, що підтверджують вплив на швидкість реакції.

Спосіб застосування та дози

Інгаляційне введення: дорослим – по 1 ампулі 1–2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів, дітям віком від 6 років — до 1 ампули 1–2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів.

Ендобронхіальне введення: дорослим та дітям віком від 6 років – до 1 ампули 1–2 рази на добу.

Внутрішньом’язове введення

Дорослим – по 1 ампулі 300 мг 1–2 рази на добу вводити глибоко внутрішньом’язово.

Внутрішньовенне введення

Лікарський засіб вводити повільно краплинно у 0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози.

Дорослим – по 1 ампулі 300 мг 1–2 рази на добу.

Для внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення дітям препарат не застосовують. Для місцевого застосування лікарський засіб призначати дітям віком від 6 років.

Передозування

При внутрішньовенному введенні

Симптоми Симптоми передозування схожі з симптомами побічних реакцій, що мають великий ступінь тяжкості.

Лікування Лікування вимагає негайного припинення введення препарату і проведення симптоматичної терапії і реанімаційних заходів. Специфічний антидот відсутній. Ефективним є проведення діалізу.

При місцевому застосуванні

Випадки передозування не зареєстровані. Високі дози препарату можуть ініціювати виділення великої кількості бронхолегеневого секрету, що призведе до обструкції дихальних шляхів.

Лекарственные препараты, используемые для ингаляций с помощью небулайзеров

*Применяемые лекарства и их дозировки должны быть согласованы с лечащим врачом. Используйте только те растворы, которые Вам рекомендовал врач для лечения небулайзером. Справочная информация в Интернете не заменяет консультации врача!

При приготовлении растворов нужно соблюдать ряд правил:
В качестве растворителя используют стерильный физиологический раствор (0,9% хлорида натрия). Не следует пользоваться водопроводной (даже кипяченой) и дистиллированной водой. Температура раствора к моменту ингаляции должна быть не ниже 20°С. При одновременном назначении нескольких первой проводится ингаляция бронхолитика, через 10-15 минут – муколитика, затем, после отхождения мокроты, противовоспалительного препарата.

Не рекомендуются для небулайзеров:
Все растворы, содержащие масла. Растворы, содержащие взвешенные частицы, в т. ч. отвары и настои трав. Эуфиллин, папаверин, платифиллин, димедрол и им подобные средства, как не имеющие субстрата воздействия на слизистой оболочке. Ингаляция системных гормонов (гидрокортизон, дексазон,преднизолон) через небулайзер технически возможна, но при этом достигается системное, а не местное действие препаратов. Поэтому небулайзерная терапия системными гормонами не имеет преимуществ и не рекомендуется.

Пример компрессорных ингаляторов:

Ультразвуковые и компрессорные небулайзеры:
Не все препараты, которые можно ингалировать с помощью компрессорного небулайзера, можно применять с помощью небулайзера ультразвукового. В частности, ингаляции антибиотиков и диоксидина нельзя применять с помощью любых ультразвуковых небулайзеров, кортикостероиды (Пульмикорт суспензия для небулайзеров) нельзя применять с помощью всех ультразвуковых небулайзеров, кроме электронно-сетчатого небулайзера OMRON Micro A-I-R.

Читать еще:  Лечение бронхита у ребенка 3 лет народными средствами

1. Лекарственные средства, расширяющие бронхи (бронхолитики)

*Дозировка и кратность применения устанавливается индивидуально по назначению врача. Лечение обычно начинают с наименьших рекомендованных доз.

Сальбутамол. «Золотой стандарт» бронхолитической терапии при лечении обострений бронхиальной астмы любой степени тяжести. :

Вентолин небулы
Вентолин небулы (готовый раствор для ингаляций в пластиковых ампулах, содержащий 2,5 мг сальбутамола сульфата и 2,5 мл физиологического раствора), GlaxoSmithKline , Великобритания (производится Glaxo Wellcome Gmb & Co , Германия)

Сальгим

Сальгим (0,1% раствор для ингаляций во флаконах 2,5 мл, 5 мл, 10 мл и 50 мл; 1 мг в 1 мл раствора), производитель ЗАО Пульмомед, Россия

Стеринеб Саламол
Стеринеб Саламол (аналогичен раствору Вентолин небулы), IVAX Corporation, США (производитель Northon Healthcare Ltd, Великобритания)

Асталин
Асталин, Cipla, Индия. Готовый раствор для ингаляций в пластиковых ампулах 2,5 мл, 1 мг/мл. Доза на 1 ингаляцию обычно составляет 2,5 мг сальбутамола (1 ампула), но может колебаться: от 1/2 ампулы в лёгких случаях до 2 ампул (5 мг) при тяжёлых приступах удушья (быстрое начало действия, пик действия 30-60 мин., длительность действия — 4-6 часов). Применяется в неразведенном виде, допускается разведение физиологическим раствором, с другими растворами смешивать нельзя. Небольшое количество раствора, оставшееся в небулайзере после ингаляции, для дальнейших ингаляций не пригодно. При тяжелых обострениях бронхиальной астмы возможно применение до 3 раз в течение первого часа (дальнейшее применение – по назначению врача).

Фенотерол:

Беротек
Фенотерол: Беротек (Boehringer Ingelheim, Австрия) 0,1% раствор для ингаляций во флаконах по 20 мл с дозатором, 1 мг/мл, 10 капель – 0,5 мл. Доза на одну ингаляцию в среднем 10-20 капель, при тяжелых обострениях до 80 капель, у детей 6-12 лет 10-20 капель, у детей до 6 лет – 5-10 капель (в этой возрастной группе препарат должен применяться только под медицинским наблюдением). Быстрое начало действия, пик действия – 30 мин., длительность действия – 2-3 часа. Разводится физиологическим раствором (не разводить дистиллированной водой!) до конечного объема 3-4 мл непосредственно перед применением. Небольшое количество раствора, оставшееся в небулайзере после ингаляции, для дальнейших ингаляций не пригодно. Подтверждена совместимость Беротека с Лазольваном и Атровентом (возможно назначение в одной ингаляции). При тяжелых обострениях бронхиальной астмы возможно применение до 3 раз в течение первого часа (дальнейшее применение – по назначению врача).

б) Комбинированные лекарственные препараты

Беродуал
Беродуал (Boehringer Ingelheim, Австрия). Комбинированный препарат, содержащий фенотерол и ипратропия бромид. Во флаконах по 20 мл с дозатором, 1 мл раствора содержит 250 мкг ипратропиума бромида и 500 мкг фенотерола, 10 капель – 0,5 мл. Комбинированный препарат имеет преимущества при лечении хронической обструктивной болезни легких и при сочетании бронхиальной астмы с хроническим обструктивным бронхитом. Сочетает быстрое начало действия фенотерола (Беротека) и более продолжительное действие (5-6 часов) ипратропия (Атровента). Доза на одну ингаляцию в среднем 10-20 капель, при тяжелых обострениях до 80 капель, у детей 6-12 лет 10-20 капель, у детей до 6 лет – 5-10 капель (в этой возрастной группе препарат должен применяться только под медицинским наблюдением). Разводится физиологическим раствором (не разводить дистиллированной водой!) до конечного объема 3-4 мл непосредственно перед применением. Рекомендуется применение через мундштук, чтобы избежать попадания препарата в глаза. Небольшое количество раствора, оставшееся в небулайзере после ингаляции, для дальнейших ингаляций не пригодно.

в) М-холинолитики

Ипратропиум бромид: Атровент
Ипратропиум бромид: Атровент (Boehringer Ingelheim, Австрия), во флаконах по 20 мл, в 1 мл раствора содержится 250 мкг ипратропиума бромида. Начало действия менее быстрое: 5-10 мин, пик действия – 60-90 мин, продолжительность до 5-6 часов. Основным показанием для назначения Атровента является хронический обструктивный бронхит; может применяться при наличии сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы. Противопоказан при повышенной чувствительности к атропину и атропиноподобным препаратам. По бронхорасширяющему эффекту несколько уступает Беротеку и Сальбутамолу. При необходимости повторных ингаляций интервал составляет не менее 2 часов. Доза на одну ингаляцию в среднем 8-40 капель, у детей 6-14 лет 8-20 капель, у детей до 6 лет – 8-20 капель (в этой возрастной группе препарат должен применяться только под медицинским наблюдением). Разводится физиологическим раствором (не разводить дистиллированной водой!) до конечного объема 3-4 мл непосредственно перед применением. Рекомендуется применение через мундштук, чтобы избежать попадания препарата в глаза. Небольшое количество раствора, оставшееся в небулайзере после ингаляции, для дальнейших ингаляций не пригодно.

2. Лекарства, разжижающие мокроту

Амброксол:

Лазолван
Лазолван (Boehringer Ingelheim, Австрия). Раствор для ингаляций во флаконах по 100 мл; 15 мл/2 мл. Снижает вязкость мокроты, облегчает ее отделение. Показан при любых заболеваниях с наличием вязкой трудноотделяемой мокроты. Рекомендуемые дозы: взрослым и детям старше 6лет по 2-3 мл Лазолвана 1-2 раза в сутки, детям до 6 лет по 2 мл 1-2 раза в сутки. Разводится физиологическим раствором (не дистиллированной водой!) в соотношении 1:1 непосредственно перед ингаляцией. При назначении пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется применение после ингаляции бронхолитика. Небольшое количество раствора, оставшееся в небулайзере после ингаляции, для дальнейших ингаляций не пригодно.

АмброГЕКСАЛ
АмброГЕКСАЛ (HEXAL). Раствор для приема внутрь и ингаляций во флаконах-капельницах темного стекла по 50 мл, в 1 мл – 7,5 мг препарата. Для ингаляции взрослым и детям старше 5 лет – по 40–60 капель (15–22,5 мг) 1-2 раза в день; детям младше 5 лет – по 40 капель (15 мг) 1–2 раза в день

Физиологический 0,9% раствор хлорида натрия или слабощелочные минеральные воды типа «Боржоми», «Нарзан»
Физиологический 0,9% раствор хлорида натрия или слабощелочные минеральные воды типа «Боржоми», «Нарзан». Увлажняют слизистую оболочку на всем ее протяжении от ротоглотки до мелких бронхов, смягчая катаральные явления, и увеличивают жидкую часть бронхиального секрета. Используется 3 мл раствора на ингаляцию (минеральную воду необходимо отстоять до дегазации). Применять 3-4 раза в день.

Гипертонический раствор NaCI(3 или 4%)
Гипертонический раствор NaCI (3 или 4%). Применяется для получения «индуцированной мокроты» (анализа мокроты при малом количестве секрета и затруднениях с откашливанием), реже при очень вязкой мокроте. При бронхиальной астме требуется особая осторожность: возможно усиление бронхоспазма. На ингаляцию используется до 4-5 мл раствора.

Флуимуцил
Флуимуцил (ZAMBON GROUP S.p.A., Италия). 10% раствор для инъекций, ингаляций и эндотрахеального введения в ампулах 3 мл (300 мг в ампуле, действующее вещество — ацетилцистеин). Муколитик и антиоксидант, вызывает разжижение вязкой гнойной трудноотделяемой мокроты, защищает слизистую от свободных радикалов и токсинов. Ингаляционное применение: по 300 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. При разведении использовать стеклянную посуду, не допускать контакта с металлическими и резиновыми изделиями. Вскрывать ампулу непосредственно перед употреблением. Противопоказан при кровохарканьи, заболеваниях печени, почек, надпочечников, язвенной болезни. При бронхиальной астме и хроническом обструктивном бронхите может применяться строго по показаниями и с крайней осторожностью (возможны кашель, усиление бронхоспазма)

Пульмозим
Пульмозим (дорназа альфа) Roche (Швейцария) (произв.: Genentech Inc.,США. Раствор для ингаляций 2,5 мг/2,5 мл в пластиковых ампулах 2,5 мл. Муколитик и стимулятор моторной функции дыхательных путей. Основное применение: терапия муковисцидоза в возрасте старше 5 лет при показателе ФЖЕЛ не менее 40% от нормы. Может применяться при некоторых других заболеваниях (бронхоэктатическая болезнь, пороки развития легких, ХОБЛ). По 2500 ед. (2,5 мг) один раз в сутки строго через компрессорный небулайзер, не разводить и не смешивать с другими растворами в емкости небулайзера.

3. Антибактериальные лекарства

Возможно применение некоторых антибиотиков, антисептиков (диоксидин 0,5% раствор), противотуберкулезных и противогрибковых препаратов по назначению врача.

Флуимуцил-антибиотик
Флуимуцил-антибиотик (ZAMBON GROUP S.p.A., Италия). Комбинированный препарат ацетилцистеина (препарата для разжижения мокроты с антиоксидантными свойствами) и тиамфеникола (антибиотика широкого спектра действия). В пересчете на тиамфеникол в одном флаконе 500 мг препарата. Для приготовления лечебного раствора 5 мл растворителя добавляют во флакон с сухим порошком препарата. У взрослых применяется ? флакона, у детей ? флакона по 1-2 ингаляции 2 раза в день. Противопоказано применение при бронхиальной астме, кровохарканьи, заболеваниях печени, почек, надпочечников.

4. Противовоспалительные лекарственные препараты

Глюкокортикостероиды — Пульмикорт (будесонид) суспензия для небулайзера
Глюкокортикостероиды — Пульмикорт (будесонид) суспензия для небулайзера (производится AstraZeneca АВ, Швеция, поставляется AstraZeneca, Великобритания), готовый раствор для ингаляций в пластиковых контейнерах по 2 мл в дозировках – 0,125 мг/мл, 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл. Единственный в настоящее время ингаляционный гормональный препарат для небулайзеров. Основное показание: длительная поддерживающая терапия бронхиальной астмы, требующая лечения ингаляционными глюкокортикоидами, в первую очередь у пациентов, испытывающих трудности с применением дозированных аэрозольных ингаляторов (в т.ч. детей до 5 лет); применяется также в терапии хронической обструктивной болезни легких. Суточную дозу устанавливает врач индивидуально. Препарат применяется только с помощью компрессорного небулайзера (не подходят ультразвуковые небулайзеры, кроме OMRON Micro-A-I-R). Дозы менее 2 мл разводятся физиологическим раствором до суммарного объема 2 мл. После ингаляции прополоскать рот водой, если использовалась маска – вымыть лицо. Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте, он должен быть использован в течение 12 часов. Перед тем, как использовать остаток суспензии, контейнер осторожно встряхивают вращательным движением. Камеру небулайзера следует очищать после каждого применения Пульмикорта.

Кромоны — Кромогексал

Кромогексал (HEXAL AG, Германия). Раствор для небулайзерной терапии в пластиковых флаконах по 2 мл (20 мг). Обычная разовая доза – 20 мг (2мл) 4 раза в день. Основное показание: длительная поддерживающая терапия бронхиальной астмы, не требующая лечения ингаляционными глюкокортикоидами, в первую очередь у детей первых лет жизни. Разводится физиологическим раствором до суммарного объема 3-4 мл (не использовать дистиллированную воду!) непосредственно перед применением. Ранее открытые флакончики и остаток жидкости в резервуаре небулайзера для дальнейшего применения непригодны. У ряда больных целесообразно применение бронхолитика за 10-15 минут до ингаляции Кромогексала. По противовоспалительной активности значительно уступает Пульмикорту.

Читать еще:  Стоматит у ребенка 7 лет лечение в домашних условиях

5. Противокашлевые лекарства

При выраженном сухом кашле возможно применение местного анестетика Лидокаина через небулайзер. Наиболее частые показания к ингаляциям Лидокаина – вирусные трахеиты, ларингиты, рак лёгкого. Обычная доза: 2% раствор Лидокаина в ампулах, по 2 мл дважды в день.

Флуимуцил-Антибиотик Ит в Москве

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат — это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. После всасывания тиаминфеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).

Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях. (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). C max в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения.

T 1/2 составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40-68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер. Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, T 1/2 составляет 2 часа.

В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

— заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит;

— заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш;

— профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз);

— профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации;

— при сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях.

Флуимуцил ® -антибиотик ИТ вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, аппликаций, промывания полостей.

Ингаляционно: взрослым — по 250 мг 1-2 раза в сутки; детям — по 125 мг 1-2 раза в сутки.

Эндотрахеально: через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому -по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций — 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

Местно: для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка, по 1-2 мл раствора ( для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций — 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

Внутримышечно: взрослым — по 500 мг 2-3 раза в сутки; детям до 3 лет — по 125 мг 2 раза в сутки; 3-7 лет — по 250 мг 2 раза в сутки; 7-12 лет — по 250 мг 3 раза в сутки.

Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза — 25 мг/кг в сутки.

При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особо тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет. Курс лечения — не более 10 дней.

При внутримышечном введении возможно легкое жжение в месте введения, редко — ретикулоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

При ингаляционном введении — рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, тошнота. Возможен бронхоспазм, в этом случае назначают бронходилататоры.

— гиперчувствительность к одному из компонентов препарата.

С осторожностью: при печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности. У детей первых двух лет жизни в связи с возрастными особенностями функции почек.

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Симптомы: изменение бактериальной флоры, суперинфекции. Возможно усиление побочного действия препарата (за исключением аллергических реакций).

Рекомендуется поддерживающая терапия.

Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в аэрозоле.

При температуре от 15°С до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг (флаконы) — 3 года; растворитель: вода для инъекций (ампулы) — 5 лет; комплект — 3 года.

Примечание: Срок годности комплекта определяется по компоненту с наименьшим сроком годности.

С осторожностью при печеночной недостаточности.

Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс/мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%) препарат отменяют.

Раствор Флуимуцила-антибиотика ИТ не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями.

Флуимуцил ® -антибиотик ИТ не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.

Ацетилцистеин

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC) — муколитическое, отхаркивающее, и антиоксидантное средство. Применяют при инфекционных заболеваниях, которые могут сопровождаться образованием вязкой трудноотделяемой мокро́ты, в том числе при респираторных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей. Назначают также при отитах, ринитах и синуситах.

Ацетилцистеин входит в перечень ЖНВЛП Минздрава РФ.

Содержание

История [ править | править код ]

В 1950-е годы профессор Витторио Феррари, работая над заданием от фармацевтической компании Замбон, обратил внимание на способность химического вещества – ацетилцистеина разрывать дисульфидные связи мукополисахаридов в слизи. Данное открытие положило начало созданию препаратов класса муколитиков [1] .

С конца 1980-х гг. ацетилцистеин применяют в качестве антиоксиданта, оказывающего как прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой группы, так и непрямое — за счёт того, что он является предшественником глутатиона. [2]

Фармакодинамика [ править | править код ]

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Обладает муколитическим действием, облегчает отхождение мокроты, напрямую воздействуя на реологические свойства мокроты. Муколитическое действие обусловлено способностью препарата разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты. [3] Оказывает антиоксидантное действие, которое основано на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами, нейтрализуя их. Способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. [4]

За счет антиоксидантного действия реализуется и противовоспалительное свойство ацетилцистеина — антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции. Антиоксидантное и противовоспалительное действие ацетилцистеина особенно важны при ОРВИ с высокой температурой и гриппе. [5]

Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных метаболитов кислорода, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях. Профилактическое применении ацетилцистеина способствует уменьшению частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. [6] [7] [8]

Показания [ править | править код ]

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит; трахеит, ларинготрахеит; пневмония; абсцесс легкого; бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты; муковисцидоз; острый и хронический синусит, воспаление среднего уха (средний отит). [9] [10] Хронический бактериальный цистит [11] [12]

Читать еще:  Сопли долго не проходят у ребенка 11 лет лечение

Применение [ править | править код ]

Применение у детей [ править | править код ]

Ацетилцистеин имеет высокий профиль безопасности, он чаще других бронхолитиков назначается с целью изменить структуру секрета бронхов. Этот препарат наряду с карбоцистеином также назначается детям при ОРВИ, но эффективность такого его применения сомнительна [13] .

Является муколитиком прямого типа действия, может применяться у детей с различными болезнями органов дыхания, сопровождающимися кашлем и мукостазом. Целесообразно назначать в ранние сроки заболевания с целью разжижения вязкой мокроты, нормализации реологических свойств бронхиального секрета, улучшения мукоцилиарного клиренса, а также как активный антиоксидант, включение которого в терапию способствует более быстрому купированию симптомов интоксикации и уменьшению сроков госпитализации у детей с острыми респираторными инфекциями. [ источник не указан 494 дня ]

Применение у взрослых [ править | править код ]

Дозировка у взрослых и детей старше 14 лет: 1–3 раза в день в зависимости от дозировки (400–600 мг/сут). [10]

Побочное действие [ править | править код ]

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (⩾ 1/10), часто (⩾1/100, <1/10), нечасто (⩾1/1000, <1/100), редко (⩾1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явления нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности: кожный зуд, сыпь, крапивница; очень редко- анафилактические/анафилактоидные реакции;

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, изжога, боль в животе, стоматит, диарея; редко – диспепсия; Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме);

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение артериального давления, тахикардия; очень редко: кровотечения; Прочее: нечасто- головная боль, сонливость, лихорадка; шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении). [9] [10]

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами [ править | править код ]

Не следует применять ацетилцистеин с противокашлевыми средствами, так как подавление кашлевого рефлекса может усилить застой мокроты. Совместное применение с антибиотиками может привести к снижению активности обоих препаратов, так как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В могут взаимодействовать с тиоловой SH-группой ацетилцистеина. Интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 часов (кроме цефиксима и лоракарбефа). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина, сосудорасширяющее и антиагрегантное действие последнего может усилиться. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. [9]

Было продемонстрировано, что n-ацетилцистеин, связанный с такими веществами, как d-манноза, лактоферрин и моринда цитрусолистная, успешно борется с хроническим циститом. В случае мужского бесплодия, N-ацетилцистеин обладает разжижающим сперму эффектом. [14]

Эффективность и безопасность [ править | править код ]

Ацетилцистеин имеет хороший уровень безопасности, побочные явления умеренны, встречаются только со стороны желудочно-кишечного тракта и редки [13] .

Сведения об эффективности препарата при лечении острых инфекций дыхательных путей недостаточно достоверны, у исследований есть методологические проблемы. Согласно таким исследованиям, ацетилцистеин является ограниченно эффективным при острых респираторных заболеваниях, однако такие заболевания проходят самостоятельно и реальный эффект препарата может отсутствовать [13] .

N-ацетилцистеин показал высокую эффективность в предотвращении бактериальной адгезии и растворении матрицы зрелой биопленки [11] [15] .

Результаты клинических испытаний [ править | править код ]

Сравнительные исследования [ править | править код ]
  • В течение трех лет проводилось исследование на кафедре детских болезней РГМУ, в котором приняло участие 259 детей с острой хронической бронхолегочной патологией в возрасте от 0 до 15 лет. 92 ребенка получали ацетилцистеин, 117 детей – амброксол в виде таблеток, сиропа, ингаляционно и инъекционно, 50 пациентов составили группу сравнения – 30 принимали бромгексин, 20 – мукалтин. Длительность терапии составила от 5 до 15 дней.

Оценка происходила по следующим критериям: сроки появления продуктивного кашля, уменьшение его интенсивности, сроки выздоровления, вязкость мокроты.

По результатам исследования, наилучший клинический эффект показал ацетилцистеин. Бромгексин и амброксол также показали выраженный муколитический эффект, но в более поздние сроки, чем ацетилцистеин. Наименьшую клиническую эффективность показал мукалтин. [16]

  • В 2013 г. в библиотеке Кохрейна (The Cochrane Library) был опубликован систематический обзор исследований по оценке эффективности и безопасности ацетилцистеина и карбоцистеина при терапии острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей у детей без хронической бронхолегочной патологии. Ацетилцистеин изучали 20 исследований, число участников в возрасте от 2 мес до 13 лет составило 1080, из которых 831 получал лечение (остальные-контроль). Все контролируемые исследования показали хорошую клиническую безопасность за исключением слабо выраженных неблагоприятных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота) у 46 пациентов (2%). В целом переносимость была хорошей, но было доступно очень мало данных для оценки безопасности для детей младше 2 лет. [17]
  • Двойное, слепое, плацебо-контролируемое исследование, проведенное Шведским Обществом Заболеваний Легких, включало 259 пациентов с хроническим бронхитом. Пациенты получали 200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 месяцев. Длительный профилактический прием ацетилцистеина у пациентов с хроническим бронхитом значительно снижал риск обострения. Частота обострений хронических бронхитов была на 52,5% ниже в группе пациентов, длительно получавших лечение ацетилцистеином, по сравнению с группой плацебо. [18]
  • Был проведен мета-анализ 39 исследований применения ацетилцистеина при хронических бронхитах за период с 1976 по 1994 г; 11 из них соответствовали критериям включения (остальные были неконтролируемыми или не содержали соответствующих данных по воздействию ацетилцистеина при приеме внутрь). Для анализа были доступны данные 2011 пациентов:96 человек принимали ацетилцистеин, 1015 человек принимали плацебо.

Ацетилцистеин во всех исследованиях назначали внутрь два или три раза в день (400 или 600 мг/сут). Сроки лечения составляли в среднем от 12 до 24 недель.

— При использовании ацетилцистеина почти в 2 раза больше пациентов отмечали улучшение своего состояния (61,4%-ацетилцистеин, 34,6%- плацебо), разница в пользу ацетилцистеина была статистически достоверна.

— Не было обнаружено различий между ацетилцистеином и плацебо по частоте нежелательных явлений со стороны ЖКТ. При использовании ацетилцистеина 10,2% пациентов жаловались на побочные реакции со стороны ЖКТ (диспепсию, диарею или изжогу), тогда как в контрольной группе — 10,9%.

— C профилактической целью пациентам можно принимать ацетилцистеин постоянно или по крайней мере каждую зиму (по рекомендации врача).

Заключение: пероральный прием N-ацетилцистеина в течение 3–6 мес. пациентами, страдающими хроническим бронхитом, хорошо переносится, сопровождается статистически значимым снижением риска обострений и значительным уменьшением симптомов бронхита. [19]

Исследования in vitro [ править | править код ]

На сегодняшний день известно, что большинство бактерий существуют в природе не в виде свободно плавающих клеток, а в виде специфически организованных биопленок (Biofilms). Причем сами бактерии составляют лишь 5-35% массы биопленки, остальная часть — это межбактериальный матрикс. Были предприняты исследования, показавшие, что N-ацетилцистеин эффективно разрушает биопленки. Показано, что N-ацетилцистеин в различных концентрациях способен уменьшать бактериальную адгезию. Сравнительные исследования показали способность ацетилцистеина уменьшать жизнеспособность биопленок золотистого стафилококка (через 5 и 48 часов) в сравнении с амброксолом и бромгексином выше в 5- 6 раз, уменьшение синтеза матрикса бактерий у ацетилцистеина – 72%, у амброксола – 20%. [20] [21]

Перспективные направления [ править | править код ]

Широко исследуется применение ацетилцистеина для лечения и профилактики отравлений. [22]

Ведутся исследования терапевтического эффекта при шизофрении, [23] биполярном расстройстве, [24] обсессивно-компульсивном расстройстве, [25] СПИДе, [26] синдроме поликистозных яичников [27] и других состояниях. В опытах на старых мышках обнаружено, что смесь ацетилцистеина с аминокислотой глицином может оказывать геропротекторное действие, защищая от сердечно-сосудистых заболеваний [28] .

В дополнение к антиоксидантной активности недавние результаты экспериментов подтвердили эффективность N-ацетилцистеина при дезагрегации и уменьшении числа жизнеспособных форм бактерий, присутствующих в биопленках, например Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Была подчеркнута эффективность фосфомицина и ибупрофена в синергизме с N-ацетилцистеином при инфекциях, вызванных биопленками уропатогенной кишечной палочки и неспецифических инфекциях мочевыводящих путей. Активность, выполняемая N-ацетилцистеином даже при использовании в синергической ассоциации с одиночными антибиотиками, открывает новые и важные терапевтические перспективы при хронических инфекционных патологиях дыхательных путей и мочевыводящих путей, вызванных микроорганизмами, образующими биоплёнку, которые практически невозможно искоренить с помощью общей антибиотикотерапии [11] [12]

Высокая антиоксидантная активность N-ацетилцистеина, его способность препятствовать образованию биопленки, разрушать полимерную мембрану зрелых бактериальных и грибковых биопленок, делает патогены чувствительными к препаратам и реакции иммунной системы. [29]

N-ацетилцистеин используется для уничтожения бактериальных биопленок мочевого пузыря, основной причины хронического цистита. Было продемонстрировано, что n-ацетилцистеин, связанный с такими веществами, как d-манноза, лактоферрин и экстракт Моринды цитрусолистной, успешно борется с хроническим циститом. В случае мужского бесплодия, N-ацетилцистеин обладает разжижающим сперму эффектом. [14]

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector